Descrizione dei prodotti del metotrexato CAS#59-05-2
Metotrexato è un agente antineoplastico ampiamente utilizzato, indicato per il trattamento di varie malattie maligne. Le sue applicazioni terapeutiche includono la leucemia linfoblastica acuta, il linfoma, la mola idatiforme maligna, il coriocarcinoma, il carcinoma a cellule squamose, il cancro del polmone, il cancro della cervice, il cancro al seno e l'osteosarcoma.
Dopo la somministrazione orale, circa il 90% del composto progenitore viene eliminato attraverso le urine entro 12 ore. 7-idrossimetotrexato è identificato come il suo principale metabolita e rappresenta una componente importante del suo profilo metabolico.
Negli studi tossicologici, la DL50 per via endovenosa riportata del metotrexato nei ratti è 14 mg/kg, fornendo un valore di riferimento per la valutazione della sua tossicità acuta.
Parametri del prodotto del metotrexato CAS#59-05-2
Densità | 1.536 |
Punto di fusione | 195℃ |
Punto di ebollizione | 561,26°C (stima approssimativa) |
Indice di rifrazione | 1,6910 (stima) |
Punto di infiammabilità | 11℃ |
Qualità Precisa | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
Solubilità | H2O: insolubile |
Aspetto | polvere cristallina gialla |
Conservazione | Conservare a -20°C. Igroscopico. Sensibile alla luce. |
Colore/Forma | Solido da giallo pallido a giallo-bruno |
Decomposizione | Se riscaldato fino alla decomposizione emette fumi tossici tra cui /ossidi di azoto/. |
pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (Incerto) |
Solubilità in acqua | Insolubile. |
Proprietà spettrali | Rotazione ottica specifica: 20,4 ± 0,6 gradi a 21 °C/589 D (concentrazione in idrossido di sodio 0,1 N) assorbimento massimo: 243 nm, A1 = 388; 307 nm, A1 = 475 (in acido cloridrico 0,1 N). 258 nm, A1 = 544; 303 nm, A1 = 546; 372 nm, A1 = 177 (in idrossido di sodio 0,1 N) UV max (HCl 0,1 N) 244, 307 nm; UV max (NaOH 0,1 N) 257, 302, 370 nm |
Stabilità | Stabile, ma sensibile alla luce e igroscopico. Incompatibile con acidi forti e agenti ossidanti forti. Conservare a -15 °C o inferiore. |
Temperatura di conservazione | −20 °C |
Applicazione del prodotto Metotrexato CAS#59-05-2
Leucemia：Il metotrexato è stato tradizionalmente somministrato su base giornaliera. Per gli adulti, il dosaggio orale abituale è stato riportato a 2,5–10 mg al giorno, con una dose cumulativa di 50–150 mg, mentre il dosaggio pediatrico può variare da 1,25–5 mg al giorno. Approcci terapeutici più recenti possono impiegare regimi intermittenti ad alte dosi somministrati per via orale o intramuscolare due volte a settimana. Può essere utilizzata anche la somministrazione intratecale, con dosaggio adattato in base all’età e alle condizioni cliniche del paziente. Il trattamento di mantenimento o profilattico è generalmente somministrato in cicli ripetuti a intervalli appropriati.
Coriocarcinoma：Per i pazienti adulti, il metotrexato può essere somministrato per via orale o intramuscolare una volta al giorno per cinque giorni consecutivi. I cicli di trattamento successivi possono essere considerati in base alla risposta terapeutica e alle esigenze cliniche del paziente.
Tumori solidi：Per alcuni tumori solidi, l’infusione intra-arteriosa continua può essere combinata con la somministrazione intermittente di leucovorin (folinato di calcio, CF) come terapia di salvataggio. I protocolli di trattamento e l’integrazione con leucovorin devono essere individualizzati in base al tipo specifico di tumore, al regime terapeutico e alla risposta del paziente.
Osteosarcoma：La terapia con metotrexato ad alte dosi può essere utilizzata in combinazione con il salvataggio con leucovorin per il trattamento dell’osteosarcoma. Il metotrexato è somministrato mediante infusione endovenosa, seguita dall’integrazione con leucovorin a un intervallo specificato dopo il completamento dell’infusione. Un’adeguata idratazione e l’alcalinizzazione urinaria sono importanti per facilitare l’eliminazione del metotrexato e ridurre il rischio di tossicità.
Durante la terapia ad alte dosi, è essenziale un monitoraggio attento. Parametri come la funzionalità epatica e renale, l’emocromo completo, l’equilibrio elettrolitico e le concentrazioni plasmatiche di metotrexato devono essere valutati regolarmente. La sostituzione di liquidi ed elettroliti, insieme a un’appropriata alcalinizzazione urinaria, può essere necessaria per supportare la clearance del farmaco.
Psoriasi：A causa del suo potenziale di effetti avversi significativi, il metotrexato non è comunemente usato per la psoriasi e dovrebbe essere considerato solo sotto appropriata supervisione medica. Quando prescritto, il regime di trattamento dovrebbe essere determinato in base alle condizioni cliniche del paziente, alla risposta alla terapia e alle linee guida prescrittive applicabili.
